Все регионы
  • Искать во всех регионах
  • Киев
  • Винница
  • Днепропетровск
  • Донецк
  • Житомир
  • Запорожье
  • Ивано-Франковск
  • Кировоград
  • Львов
  • Луганск
  • Луцк
  • Николаев
  • Одесса
  • Полтава
  • Ровно
Не найдено - ""

Продам Лейкеран (хлорамбуцил) 2 мг №25, Aspen (Германия).

Харьков | Добавлено: 12 апреля 2018, номер: 327

Продам Лейкеран (хлорамбуцил) 2 мг №25, Aspen (Германия)., 1 250 грн.

Харьков | 12 апреля 2018, Надежда, номер: 327, просмотры: 26
    Фармакологические свойства
    Фармакологические.
    Хлорамбуцил является ароматическим производным азотистого иприта, действующий как бифункциональный алкилирующее агент. Кроме нарушения репликации ДНК, хлорамбуцил вызывает апоптоз клетки благодаря накоплению цитозольного р53 и последующей активации промоутера апоптоза (Вах).
    Цитотоксический эффект хлорамбуцила обусловлен самой составом и основным метаболитом, фенилуксусной ипритом (см. Раздел «Фармакокинетика, Метаболизм»).
    Механизм резистентности - хлорамбуцил является ароматическим производным азотистого иприта. Сообщалось, что резистентность к азотистого иприта является следствием изменений в транспортировке данных соединений и их метаболитов различными мультирезистентными белками, в кинетике формирования поперечных сшивок ДНК данным агентами, в процессах апоптоза и репарации ДНК. Хлорамбуцил не является субстратом мультирезистентного белка 1 (MRP1 или ABCC1), но его конъюгаты с глутатионом являются субстратами MRP1 (ABCC1) и MRP2 (ABCC2).
    Фармакокинетика.
    Всасывания.
    Хлорамбуцил хорошо всасывается путем пассивной диффузии в желудочно-кишечном тракте и регистрируется в крови через 15-30 минут после приема. Биодоступность хлорамбуцила при пероральном приеме составляет примерно 70-100% при применении разовой дозы 10-200 мг. В исследовании 12 пациентов принимали хлорамбуцил внутрь в дозе примерно 0,2 мг / кг, скорректирована по средней дозой максимальная концентрация в плазме крови (492 ± 160 нг / мл) регистрировалась через 0,25-2 часа после приема. Всасывания хлорамбуцила замедляется при применении после еды. В исследовании с участием 10 пациентов прием пищи приводил к увеличению среднего времени для достижения C max более чем на 100%, уменьшение максимальной концентрации в плазме крови более чем на 50% и уменьшение среднего значения AUC (0-∞) примерно на 27% (см . раздел «Способ применения и дозы»).
    Распределение.
    Объем распределения хлорамбуцила составляет примерно 0,14-0,24 л / кг. Хлорамбуцил ковалентно связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (98%), а также ковалентно связывается с эритроцитами.
    Метаболизм.
    Хлорамбуцил интенсивно метаболизируется в печени путем монодихлоретилювання и β-окисления с формированием основного метаболита - фенилуксусной иприта (ФОИ), имеющий алкилирующих активность, согласно данным, полученным в опытах на животных. Хлорамбуцил и ФОИ in vivo разлагаются с образованием моногидрокси- и дигидроксипохидних. Кроме этого, хлорамбуцил вступает в реакцию с глутатионом, формируя моно- и диглутатионилови конъюгаты хлорамбуцила.
    После приема примерно 0,2 мг / кг хлорамбуцила у некоторых пациентов уже через 15 минут в плазме крови регистрировался ФОИ, а скорректирована по средней дозой максимальная концентрация в плазме крови (C max ) 306 ± 73 нг / мл отмечалась через 1-3 часа .
    Вывод.
    Период полувыведения в конечной фазе составляет от 1,3 до 1,5 часа для хлорамбуцила и примерно 1,8 часа - для ФОИ. Степень вывода хлор
    Свяжитесь с автором объявления
    Комментарии 0
    Чтобы опубликовать свой комментарий, Вы должны зарегистрироваться или войти.

    1 250 грн.
    Надежда
    частное лицо
    на сайте с 27 марта 2018
    Все объявления автора
    Поделиться с другом
    Пожаловаться
    Распечатать
    26 просмотров объявления
    1 из них сегодня
    Посмотреть статистику